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蔗糖铁

POST TIME:2019-01-06 17:16编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:蔗糖铁

CAS:8047-67-4

别名：蔗糖铁;蔗糖铁,铁含量:5-6%

英文名：Iron saccharate

CAS 数据库8047-67-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Iron saccharate(8047-67-4)

背景及概述贫血是慢性肾衰竭的重要合并症，基因重组红细胞生成素的应用大大改善了患者的贫血，但许多透析患者对红细胞生成素治疗无反应或疗效差，缺铁是导致红细胞生成素抵抗的最常见原因，适当补充铁剂对取得红细胞生成素疗效至关重要。铁剂的补充有两种方式，口服及静脉，将口服铁剂后仍有中度贫血的患者行血清铁蛋白和血清铁、叶酸维生素B12等检查，结果发现贫血患者体内叶酸、维生素B12都在正常水平，而血清铁蛋白、血清铁明显低于正常，长期口服铁剂后患者血中血清铁蛋白及血清铁仍明显不足，这可能是导致肾脏替代治疗患者虽正规使用促红细胞生成素但HB不达标的重要原因。在静脉铁剂使用前绝大多数患者补铁采用口服，研究表明口服铁剂很难达到或维持肾性贫血的治疗目标，原因可能包括：摄入不足，平均每日摄入铁仅为10～15 mg，且其中只有10％～20％可吸收；丢失过多，如反复抽血化验，透析器和管路中残留血液，胃肠道出血等；rhEPO的应用增加了机体对铁的需求。
越来越多的研究显示，静脉铁才能使贫血得到明显改善，K/DOQI指南建议，血透患者应常规给予静脉补铁治疗贫血。蔗糖铁注射液为多核氢氧化铁（Ⅲ）－蔗糖复合物溶液，给予口服铁剂不能纠正的中度贫血患者静脉使用蔗糖铁后血清铁、血清铁蛋白较使用前明显升高，血红蛋白及Hct明显升高。因此，蔗糖铁注射液对贫血纠正比口服铁剂更有效。蔗糖铁是目前最安全的静脉用铁剂，具有起效快，不易发生过敏反应及急性铁中毒等优点，广泛应用于临床。静脉补铁后铁剂与转铁蛋白结合，迅速到达骨髓，可快速补充患者铁缺乏，维持铁储备，改善患者对 EPO 的反应性。
药品概况通用名称：蔗糖铁
英文名称：Ferrous Saccharose
别名：维乐福，Venofer
Cas No：8047-67-4
分子量：736.06
分子式：C18H24Fe2O24
结构式：
性状深褐色溶液。
药理作用本品为多核氢氧化铁（Ⅲ），核心表面被大量非共价结合的蔗糖分子所包围，形成一个平均分子量为43kDa的复合物。这种大分子结构可避免被从肾脏消除。这种复合物结构稳定，在合理条件下释放出铁离子。
药代动力学吸收：单剂量静脉注射含100mg本品，10min后的水平达到最高，平均为538μmol/L。
分布：中央室分布容积大约3L，稳态分布容积约为8L。
代谢及排泄：注射的铁在血浆中被快速排除，半衰期约6h；注射本品前4h铁清除量不到全部清除量的5%，24h后约75%的蔗糖被排泄。
适应症临床适用于治疗口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血，如严重铁缺乏需快速补铁者、对口服铁剂吸收障碍者及对口服铁剂不能耐受者。
规格注射剂：5ml：100mg；5ml：200mg。
用法用量输液：本品的首选给药方式是滴注（本品不适合肌内注射）。1ml最多只能稀释到0.9%氯化钠注射液20ml中，稀释液配好后应立即使用。药液的滴注速度应为：100mg铁至少滴注15分钟；200mg至少滴注1.5小时；400mg至少滴注2.5小时；500mg至少滴注3.5小时。如果临床需要，本品的0.9%氯化钠注射液的稀释液体积可以小于特定的数量，配成较高浓度的本品药液。然而，滴注的速度必须根据每分钟给予铁的剂量来确定（如：10ml本品=200mg铁，应至少30分钟滴完；25ml本品=500mg铁，应至少3.5小时滴完）。为保证药液的稳定，不允许将药液配成更稀的溶液。
静脉注射：本品可不经稀释缓慢静脉注射，推荐速度为每分钟1ml，每次的最大注射剂量是10ml。静脉注射后，应伸展患者的胳膊。
往透析器里注射：本品可直接注射到透析器的静脉端，用量的计算如下：
总缺铁量（mg）=体重（kg）×（Hb目标值-Hb实际值）（g/L）×0.24+贮存铁量（mg）
体重小于35kg：Hb目标值＝130（g/L）贮存铁量=15mg/kg。
体重大于35kg：Hb目标值＝150（g/L）贮存铁量=500mg/kg。
如果总需要量超过了最大单次给药剂量，则应分次给药。如果给药后1～2周，观察到血液学参数无变化，则应重新考虑最初的诊断。
常用剂量：成人和老年人应根据血红蛋白水平，一周用药2～3次，每次5～10ml（100～200mg铁），给药频率应不超过一周3次。儿童则根据血红蛋白水平，一周用药2～3次，每次0.15ml/kg（3mg铁）。
不良反应1. 金属味，头痛，恶心，呕吐，腹泻，低血压。
2. 极少出现副交感神经兴奋、胃肠功能障碍、肌肉痛、面部潮红、四肢肿胀、呼吸困难、过敏反应、输液部位静脉曲张及静脉痉挛。
药物相互作用不能与口服铁剂同时使用，会减少其吸收，口服铁剂应在注射完本品的5天后开始使用。
注意事项1. 本品只能与0.9%氯化钠注射液混合使用，而不能与其他治疗药品混合使用。
2. 本品打开后，应在12小时内使用。
3. 本品使用时应备有心肺复苏设备，并以滴注或缓慢注射的方式静脉给药，或直接注射到透析器的静脉端。
4. 首次给药，应按照推荐的方法给予小剂量测试，成人用1～2.5ml（20～50mg）铁。
5. 体重小于14kg的儿童用1ml（20mg）铁，体重大于14kg的儿童用量为1.5mg铁。
6. 如果在给药15分钟后未出现不良反应，则应继续给予余下药液。
禁忌1.非缺铁性贫血。
2.铁过量或铁利用障碍。
3.对单糖或二糖铁复合物过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇前3个月不建议使用非肠道铁剂。
儿童用药对有感染儿童可能会产生不利影响，使用时应注意。
联合用药1. 蔗糖铁联合促红素可有效改善维持性血液透析患者中度贫血，安全有效、疗效显著。
2. 静脉注射使用蔗糖铁联合左卡尼汀，能够显著提高维持性透析伴有慢性肾性贫血患者的临床疗效，值得推广使用。
3. ，蔗糖铁治疗伴有缺铁的维持性血液透析患者肾性贫血，其升高Hb SF及Hct 的作用比口服力蜚能（多糖铁复合物）更快，上升幅度更高，不良反应发生率更低，可作为肾性贫血患者补铁的首选方法之一。
制备路线1：将三价铁盐与无机碱在5～20℃条件下反应制备得到氢氧化铁胶体，氢氧化铁胶体再与蔗糖于100～120℃条件下进行络合反应得到蔗糖铁溶液，蔗糖铁溶液经喷雾干燥得到固体，具体反应过程如下：

路线2：
1）结晶：用醋酸将蔗糖溶液的pH值调至1～4，将铁盐溶液加入到蔗糖溶液中形成混合液，用Na2CO3溶液将该混合液的pH值调至1～3，搅拌，继续加入Na2CO3溶液至混合液中出现浑浊且混合液的pH值调至4～7，过滤，加水得到铁饼溶液；
2）络合：将蔗糖溶液加热，加入碱液进行碱化，向碱化后的蔗糖溶液中加入铁饼溶液，静止过夜，得到络合液；
3）精制：将静止过夜后的络合液过滤，滤液用2～3倍的95％乙醇沉淀，过滤，即为蔗糖铁。
主要参考资料[1] 窦献蕊等. 蔗糖铁对中度贫血的透析患者的治疗作用.临床医学工程. 2009,16(6):19-21.
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[3] 潘金林等. 蔗糖铁联合重组人红细胞生成素改善血液透析患者中度贫血的临床观察. 中国医学创新.2013, 10(32):47-49.
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[11] 陈庆忠等. 蔗糖铁原料药及注射液的制备方法. CN200910070762.8,申请日2009-10-10.

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