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白头翁皂苷A

POST TIME:2019-01-06 18:13编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:白头翁皂苷A

CAS:129724-84-1

别名：白头翁皂苷A;白头翁皂甙A3;白头翁皂甙A3,白头翁皂苷A;白头翁皂苷A3(白头翁皂甙A3,白头翁皂苷A);PULCHINENOSIDEA白头翁皂苷A;白头翁皂苷A/白头翁皂苷A3

英文名：Anemoside A3 Pulchinenoside A3

密度 1.31

中药活性成分白头翁皂苷A (Pulchinenoside A)是中药白头翁重要的活性成分之一，来源于毛茛科植物白头翁(Pulsatma chinensis(Bge.)Regel)的根。本品具有２个糖基的低糖基皂苷，可保护由于氰化钠及葡萄糖缺乏造成的细胞模型ＰＣ－１２，减少细胞凋亡,可以对细胞起到保护作用。白头翁皂苷A3在高浓度时，在体外对P-388细胞有抑制生长作用，具有较强的抑制肿瘤活性作用。
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药品概况中文名称：白头翁皂苷A
中文别名：白头翁皂甙A3
英文名称：Pulchinenoside A
英文别名：Anemoside A3
【提取来源】毛茛科植物白头翁。
【物理性状】白色粉末
【熔点】228～230℃
【药理药效】抗肿瘤活性

图1为白头翁皂苷A结构式。
理化性质白色粉末，熔点228～230℃，可溶于甲醇、乙腈、乙醇等溶剂，不溶于石油醚。药品对皮肤有刺激作用，对眼睛有严重伤害。
提取来源毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensis。宿根草本，根圆锥形，有纵纹，全株密被白色长柔毛，株高10-40厘米，通常20－30厘米。基生叶4-5片，三全裂，有时为三出复叶。花单朵顶生，径约3-4厘米，萼片花瓣状，6片排成2轮，蓝紫色，外被白色柔毛；雄蕊多数，鲜黄色；花期4-6月。瘦果，密集成头状，花柱宿存，银丝状。

图2为白头翁根。
药理作用白头翁皂甙A3具有抗肿瘤作用,在体外对P388 细胞有抑制生长作用，抑制率为53.7%。可保护由于氰化钠及葡萄糖缺乏造成的细胞模型PC-12，减少细胞凋亡, 应用流式细胞技术测得浓度分别为0.1、1、10ｍｇ／ｍＬ的白头翁皂苷A3可以对细胞起到保护作用。白头翁皂苷A3还具有舒血管作用,可使预收缩的胸主动脉、大脑中动脉、肾动脉和左冠状动脉产生浓度依赖性的舒张作用。
药代动力学吸收：白头翁皂苷吸收迅速，消除较快，绝对生物利用度较低。该类成分的分子量较大 ,属于较难吸收化合物，并且大部分未以原型形式被机体吸收利用。白头翁皂苷的渗透系数(Peff)在不同肠段的吸收为十二指肠>空肠>结肠>回肠，十二指肠是该类皂苷的主要吸收部位。
分布：药物主要分布在心脏，肝，肺，肾，小肠等器官，心脏中药物浓度最高。在动物脑中亦可检测到药物的存在，证明其可以透过血脑屏障。
代谢：大部分药物未被吸收，直接以原型形式由粪便排出体外；被动物机体吸收的部分，在体内大部分也已被代谢掉，以代谢产物的形式排出体外。肠道菌群是白头翁皂苷原型化合物发生代谢的重要因素，确证出该类成分在肠内菌群的作用下主要发生3-位侧链脱糖代谢，以及苷元母核上羟化，羧化和脱羧，甲基化和去甲基化等代谢反应。
用途用于含量测定、鉴定、药理实验等。
提取方法将白头翁粉碎成粉，加入酒精溶剂浸提得到较粗的白头翁总皂苷，脱脂后，经大孔树脂层析得到高产、高纯的白头翁总皂苷。总皂苷经硅胶柱层析得到无色的、纯度较高的单体皂苷。

图3为白头翁皂苷A提取分离工艺流程图。
鉴定【薄层层析鉴定白头翁皂苷】将薄层层析板在110℃烘箱中活化30-60min，微量点样器吸取标准品及样品，点样与薄层层析板上，浸入展开剂展开。展开到规定距离后取出，取出溶剂，喷10% H2SO4水溶液后，用电吹风机吹干显色约5分钟。

图4为大孔吸附树脂分离白头翁总皂苷TLC图谱。

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