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断血流皂苷A

POST TIME:2019-01-06 18:13编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:断血流皂苷A

CAS:916347-31-4

别名：断血流皂苷A;风轮菜皂苷A;醉鱼草皂苷ⅣB;断血流皂苷;断血流皂苷A(标准品);樟脑甙A

英文名：CLINODISIDE A

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概述断血流为 70 年代从民间验方筛选，经临床验证后被国家药典录入的少数几个单味药之一，其疗效确切、安全性高，临床上断血流制剂广泛用于治疗各种出血、单纯性紫癜、原发性血小板减少性紫癜等症，口服固体制剂是其常用的药物剂型之一。近年来对其原药材及制剂的质量控制研究也有报道。
　　断血流皂苷A(clinopodisideA)系从断血流中提取的主要成分,属于齐墩果烷型三萜皂苷类,含量较高,且化学性质稳定,断血流为20世纪70年代从民间验方筛选,经临床验证后被国家药典录入的少数几个单味药之一,其疗效确切,安全性高,被公认为中医临床首选口服妇科止血药。临床上断血流制剂被广泛用于治疗各种出血、单纯性紫癜、原发性血小板减少性紫癜等症[1]。
分子结构式
提取工艺通过设计正交试验，研究醉鱼草皂苷Ⅳb 的最优提取工艺。方法: 采用 C18 色谱柱( 150 mm × 4． 6mm，5 μm) ，流动相为甲醇体积∶ 水体积( 80∶ 20) ，柱温为 30 ℃ ，流速 1． 00 m L / min，紫外检测器波长为 250 nm。考察溶剂浓度、提取时间、溶剂用量对血流皂苷 A 提取的影响。实验结果: 采用 75% 乙醇为提取溶剂，加入 200 倍溶剂，超声提取 30 min 为最优提取方法。结论: 该方法合理可行，可用于断血流的质量控制。
　　HPLC 测定断血流皂苷A
　　色谱柱: RP － C18柱( 150 mm × 4. 6 mm，5 μm) ;流动相: 甲醇体积 ∶ 水体积( 80∶ 20) ; 紫外检测波长: 250 nm; 流速恒流: 1. 00 m L / min; 柱温: 30 ℃ ; 检测器: 岛津 2010 VWD 检测器。在此条件下对照品、断血流的 HPLC 图谱见图 1。
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图 1 断血流皂苷A 对照品( A) 、断血流样品( B) HPLC 图谱
药动学研究建立柱切换高效液相色谱法测定血浆中断血流皂苷A浓度的方法。色谱条件:预处理柱(PC):大连装KromasilC18(20mm × 4mm,5μm);预处理流动相:甲醇-水;预处理流动相流速:1.0ml·min- 1;分析柱(AC):Lichrospher 100RP- 18e(250mm × 4mm,5μm);分析流动相:甲醇- 0.01mol·ml- 1磷酸盐缓冲液(磷酸调pH = 3.0)(60∶ 40);分析流动相流速:0.6ml·min- 1;分析柱柱温:45℃ ;检测波长:250nm。健康大鼠禁食24h后,尾静脉注射断血流皂苷A溶液,测定不同时间的血药浓度。用3P87药动学程序对血药浓度一时间数据进行拟合。结果大鼠在尾静脉注射断血流皂苷A后,其主要药动学参数为:Vt(0.31± 0.05)L·kg- 1,CL(1.13±0.32)ml·min- 1,Ke(0.90± 0.18)h- 1,t1/2(0.76± 0.11)h,曲线下面积AUC(24.98± 4.82)(μg·h)·ml- 1。结论断血流皂苷A在大鼠体内呈一室开放模型,进入体内迅速分布,代谢消除也较快。
参考资料[1] Lee JH, Kim JM, Kim. Pharmacokinetic analysis of rhein in rheumundulatum L[J]. JEthnopharmacol,2003,84(1):5.
[2]断血流皂苷A.中国化工制造网.[引用日期2017-08-30]
[3]陈志伟,陈坤,何宇新. 断血流皂苷A提取工艺研究[J]. 西华大学学报(自然科学版),2011,30(05):104-105+109. [2017-08-30].
[4]陈娇婷,张道英,王跃生. 断血流皂苷A的药动学研究[J]. 时珍国医国药,2010,21(06):1410-1411. [2017-08-30].

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