青藤碱

POST TIME:2019-01-06 17:23编辑:摆渡化学 READ:

  • 产品名称:青藤碱
  • CAS:115-53-7
  • 别名:青藤碱;(9alpha,13alpha,14alpha)-7,8-二脱氢-4-羟基-3,7-二甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮;汗防已碱;盐酸青藤碱;青藤鹼;清风藤碱;(9Α,13Α,14Α)-7,8-二脱氢-4-羟基-3,7-二甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮;青藤碱盐酸盐
  • 英文名:Sinomenine
    • 熔点 180 °C (dec.)(lit.)
    • 比旋光度 D26 -71° (c = 2.1 in alc)
    • 沸点 466.98°C (rough estimate)
    • 密度 1.2012 (rough estimate)
    • 折射率 1.5000 (estimate)
    • 储存条件 Store at +4°C
    • Merck 13,8620
    • 青风藤提取物青藤碱是从防己科落叶缠绕藤本植物青藤Sinomenium acutum(Thunb.)Rehd.et Wils及毛青藤Sinomenium acutum(Thunb.)Rehd.et Wils var cinereum Rehd.et wils.的干燥藤茎中提取的一种生物碱。青藤碱具有镇痛、镇咳、局部麻醉、降压、抗炎,并可释放组织胺,抑制平滑肌活动,临床用于治疗各种急、慢性关节炎、风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、滑膜炎、肩周炎、老年性腰腿痛、软组织损伤、各种神经性疼痛等。
      【产地】青风藤主产于西南、中南和华东等地。
      【形态特征】本品呈长圆柱形,常微弯曲,直径0.5~2厘米。表面绿褐色至棕褐色,有的灰褐色,有细纵纹及皮孔。节部稍膨大,有分枝。体轻,质硬而脆,易折断,断面不平坦,灰黄色或淡灰棕色,皮部窄,木部射线呈放射状排列,髓部淡黄白色或黄棕色。
      【采收加工】春、夏季节割取茎藤,除去细茎枝及叶,晒干,或用水润透,切段,晒干。
      【化学成分】青风藤主要成分为青藤碱,还含青风藤碱、双青藤碱、短防己碱、木兰碱及谷甾醇、豆甾醇等。
      植物青风藤
      图1为植物青风藤图片
      以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。
    • 理化性质针状结晶(苯),熔点161℃。溶化后熔点又升至182℃。[α]26D-71°(c=2.1,乙醇),溶于乙醇、丙酮、氯仿和稀碱,微溶于水、乙醚和苯。
    • 药理作用(1)镇痛作用:青藤碱在用小鼠电刺激法、热板法以及家兔光热刺激法的试验中,均证明具有肯定的镇痛作用。其镇痛作用的部位在中枢神经系统,镇痛所需的剂量约为吗啡的10倍,持续时间较短,连续应用也能产生耐受性。镇静作用:青藤碱明显减少小白鼠的自发活动和被动活动,对巴比妥类睡眠时间并无明显影响。青藤碱有镇咳作用,镇咳效价与可待因相仿;略有催吐作用。
      (2)抗炎作用:青藤碱对大鼠甲醛性和蛋清性“关节炎”有显著的消退作用,切除肾上腺或垂体后则无此作用。故抗炎作用原理可能是通过下丘脑影响垂体—肾上腺系统所致,而与释放组织胺无关。对豚鼠的主动性过敏性休克有防止作用,对犬则比较差。
      (3)青藤碱有降压作用,灌胃或静注对正常大白鼠、犬、麻醉猫及慢性肾型高血压犬均有降压作用;但反复给药易于快速耐受,降压可能与其抗肾上腺素作用及抑制加压反射机制有关。青藤碱还对几种不同类型的心律失常模型有一定拮抗作用。
      (4)青藤碱有明显镇咳作用,对大白鼠和猫的效价约与可待因相近。并对机体有强大的组织胺释放作用。实验还初步表明青风藤有明显细胞免疫兴奋作用;也有报告,青藤碱对机体非特异性与特异性免疫均有抑制作用。
      (5)对胃肠活动的影响:青藤碱给犬、猴口服常有轻度的胃肠不良反应;对离体的兔肠及豚鼠肠有抑制作用,并能对抗毛果芸香碱、组胺、乙酰胆碱及氯化钡的致痉挛作用。但对在位的犬及兔肠,静脉注射青藤碱均引起小肠暂时兴奋。注射青藤碱可增加胃液分泌及其酸度,胃蛋白酶活性无明显改变。对胃肠道的兴奋作用,主要是与组胺释放有关。青风藤的酸性提取物,能兴奋离体兔肠。
      (6)释放组织胺作用:青藤碱是目前所知的植物中最强的组织胺释放剂之一。毒性:青藤碱小鼠口服半数致死量为580±51毫克/千克,皮下注射为535±41.9毫克/千克。犬和猴分别口服45及95毫克/千克,呈现镇静及轻度胃肠反应,但静脉给药立即出现高度衰竭、血压下降、呼吸困难,比较严重反应于1小时后恢复。
    • HPLC法测定青风藤中青藤碱的含量(1)供试品:防己科植物青藤及毛青藤的干燥藤茎。
      (2)色谱条件:用硅胶(直径约为5μm)为填充剂的正相柱。甲醇-乙二胺(100:0.125)为流动相;检测波长为262nm。流速0.5~0.7ml/min,理论板数按青藤碱峰计算,不低于1500。
      (3)对照品溶液的配���:精密称取青藤碱对照品适量,加甲醇制成0.5mg/ml的溶液。
      (4)样品溶液的配制:取青藤或毛青藤粉末0.5g,精密称定,置25ml具塞瓶中,精密加入70%乙醇20ml,超声波处理20min,滤过,滤液作为样品溶液。
      (5)测定:分别精密吸取对照品溶液与样品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
      (6)色谱图
      青风藤中青藤碱的高效液相色谱图
      图2青风藤中青藤碱的高效液相色谱图 S.青藤碱色谱峰
      (7)测定结果:用含量测定的方法,对19份不同的样品,进行了测定,结果如下表:
      青风藤中青藤碱的含量测定结果
      图3为青风藤中青藤碱的含量测定结果
    • 用途 抗炎镇痛药,用于风湿、类风湿性关节炎的治疗
    • 用途 用作抗炎镇痛药
    • 用途 具有祛风除湿,活血通络,利尿消肿的作用。
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