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伊马替尼

POST TIME:2019-01-06 13:59编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:伊马替尼

CAS:152459-95-5

别名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺;伊马替尼碱基;伊马替尼碱;伊马替尼游离碱;苯甲酰胺,4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-;伊马游离碱;甲磺酸伊马替尼杂质2;甲磺酸伊马替尼杂质5

英文名：Imatinib

熔点 208-210°C (dec.)
储存条件 Refrigerator
酸度系数(pKa)pKa1 8.07; pKa2 3.73; pKa3 2.56; pKa4 1.52(at 25℃)
Merck 14,4902
CAS 数据库152459-95-5(CAS DataBase Reference)

产品描述伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，最终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活肘间只有2-3个月。
伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效，有效率在50%左右。
欧洲、美国等国批准适应证诺华公司的伊马替尼 (imatinib ,Glivec)在瑞士获得批准 ,可以作为一线药物用于早期成人慢性粒细胞白血病的治疗 ,也可以用于各类型慢性粒细胞白血病儿童患者。瑞士是第一个批准新增该药上述两项适应证的国家。
2006年7月28日，欧盟医药产品评估局(European Agency for the Evaluation of Medicinal Products，EMEA)推荐诺华的伊马替尼(格列卫)用于治疗两种新适应证——隆突性皮肤纤维肉瘤(dermatofibrosarcoma protuberans，DFSP)和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。这两项适应证的最终批准仍有待欧洲药监局的决定。
此外，诺华宣称，伊马替尼治疗嗜酸细胞增多症(hypereosinophilic syndrome)和系统性肥大细胞增多症(systemic mastocytosis)的申请正处于FDA和EMEA的审批进程之中。
目前该药在欧洲、美国和其他多个国家被批准用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)和胃肠道间质瘤。
注意事项与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等并用时，可使本药Cmax（一次给药后的最大血药浓度）平均增加26%，AUC增加40%。
地塞米松、苯妥因、卡马西平、利福平类、巴比妥类等肝药酶诱导剂可明显降低本药的血浓度。
CYP3A4代谢的底物如辛伐他汀、环孢素、匹莫齐特等与伊马替尼合用时，可因竞争药酶而被增加血药浓度。
用途用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物

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