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维罗非尼

POST TIME:2019-01-06 13:57编辑：摆渡化学 READ:

  • 产品名称:维罗非尼
  • CAS:918504-65-1
  • 别名：维罗非尼;PLX4032,RG7204,ZELBORAF,RO5185426;维罗菲尼;威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;唯罗非尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032,RG7204)
  • 英文名：N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
    • 密度 1.46
    • CAS 数据库918504-65-1
    • 理化性质维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。
    • 药理作用及作用机制维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
    • 药代动力学维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。
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