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索玛鲁肽

POST TIME:2019-01-06 13:51编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:索玛鲁肽

CAS:910463-68-2

别名：索玛鲁肽

英文名：Sermaglutide

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GLP-1受体激动剂类新药索玛鲁肽（Semeglutide）是一种新型的每周皮下注射一次的 GLP-1 类似物。索玛鲁肽是由诺和诺德公司研发的1次/w皮下注射的长效GLP-1类似物。与利拉鲁肽相比，索玛鲁肽是的脂肪链更长，疏水性增加，但是索玛鲁肽是经过短链的PEG修饰，亲水性大大增强。PEG修饰后不但可以与白蛋白紧密结合，掩盖DPP-4酶水解位点，还能降低肾排泄，可延长生物半衰期，达到长循环的效果。诺和诺德的索玛鲁肽吊打DPP-4的西格列汀，和GLP-1鼻祖长效艾塞那肽（应该设计和lilly的trulicity头对头比嘛，欺负早就上市滴）。试验中高剂量索玛降A1C 1.6%，降低体重最高6kg。
索马鲁肽这项试验在 813 名 2 型糖尿病患者中考察了 1.0 mg 索马鲁肽与每周注射一次 2.0 mg 艾塞那肽相比的有效性与安全性，试验周期为 56 周，患者同时口服 1-2 种抗糖尿病药物。
2017年12月，FDA正式批准诺和诺德（Novo Nordisk）研发的一周一次GLP-1降糖药索玛鲁肽上市，商品名为Ozempic。根据临床试验数据显示，与安慰剂，美国默克的Januvia，阿斯利康的Bydureon和赛诺菲的Lantus相比，Ozempic可以降低HbA1c水平。该药物也表现出帮助患者减肥的能力。
作为糖尿病领域的领跑者，诺和诺德（Novo Nordisk）不但在胰岛素领域三分天下，其开发的人胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物利拉鲁肽（Liraglutide，商品名：Victoza），自2009年上市以来，一直占据GLP-1市场的霸主，2016年全球销售额高达32亿美元，可谓硕果累累。
利拉鲁肽化合物已经到期，仿制药企们虎视眈眈。为了防患于未然，诺和诺德早已准备了利拉鲁肽的下一代，那就是索玛鲁肽。从结构上看, Semeglutide是GLP-1(7-37)链上8位的Aib取代了Ala，34位的Arg取代了Lys，26位的Lys接上十八烷酸脂肪链。与Liraglutide相比，Semeglutide的脂肪链更长，疏水性增加，但是Semeglutide经过短链的PEG修饰，亲水性大大增强。PEG修饰后不但可以与白蛋白紧密结合，掩盖DPP-4酶水解位点，还能降低肾排泄，可延长生物半衰期，达到长循环的效果。
据分析，Ozempic有望成为2017年最畅销的药物之一。诺和诺德预测2022年药物销售额达22亿美元。与此同时，诺和诺德正积极开发索玛鲁肽的口服剂型，逐步巩固其在糖尿病领域的统治地位。

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