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伏格列波糖

POST TIME:2019-01-06 13:51编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:伏格列波糖

CAS:83480-29-9

别名：伏利多糖;伏利波糖;倍欣;伏格列波唐;伏格列波糖;5-(1,3-二羟基丙烷-2-基氨基)-1-(羟甲基)-1,2,3,4-环己四醇;伏格列波糖及中间体;伏格列波

英文名：Voglibose

熔点 162-163°C
比旋光度 D25 +26.2° (c = 1 in water)
储存条件 Store at -20°C
Merck 14,10029
CAS 数据库83480-29-9(CAS DataBase Reference)

口服降血糖药伏格列波糖是一种口服降血糖药，可改善糖尿病餐后高血糖，由日本武田公司研制成功，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂（以延缓肠道内碳水化合物吸收而达到降糖作用的药物），作用机制是在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。
据了解，伏格列波糖适用范围广，不仅适用于中老年糖尿病患者，对于难治性2型糖尿病患者、对磺脲类药物继发失效患者、合并高血脂的糖尿病患者、合并心脑血管疾病的糖尿病患者、合并高胰岛素血症的患者均有显著疗效。由于本品不刺激胰岛素的分泌，故可减轻餐后高胰岛素血症的有害作用，减少胰岛素抵抗，有利于对心血管并发症等代谢综合征的防治。
副作用口服降糖药副作用发生的机制一般是未被吸收的糖质进入大肠后,在细菌的作用下,酵解产生二氧化碳、氢气、有机酸。同时，因为肠道渗透压增高、水潴留,因此出现排气增多、腹胀、腹泻。由于伏格列波糖能在肠道内选择性抑制双糖水解酶,延缓糖类在小肠上部的快速消化吸收,使进入大肠的糖质减少,故不良反应发生率较低。已知具有以下不良反应：
1）消化系统：腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心（发生率为0.1～5%以下）、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症（0.1%以下）
2）过敏症状：皮疹、瘙痒、光敏感（发生率在0.1%以下）
3）肝脏：GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升（发生率在0.1%以下）
4）精神神经系统：头痛、眩晕、蹒跚、困倦（发生率在0.1%以下）
5）血液系统：贫血（发生率在0.1～5%以下）、血小板减少（0.1%以下）
6）其它：麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛（发生率在0.1%以下）。
用途用于治疗糖尿病
用途抗糖尿病药

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