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奥洛前列素
POST TIME:2019-01-06 13:45编辑:摆渡化学
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产品名称:奥洛前列素
CAS:70667-26-4
别名:奥洛前列素;奥诺前列素;(-)-(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S,5S)-3-羟基-5-甲基-1-壬烯基]一Ε,5-二氧环戊烷庚酸甲酯
英文名:ORNOPROSTIL
[]
化学性质
急性毒性LD
50
雄、雌大鼠,雄、雌小鼠(mg/kg):61,44,39.5,35口服;5.3,4.9,43.5,43.5皮下注射;13.2,10.2,30,32.5静脉注射。
用途
用于胃溃疡。
生产方法
化合物(Ⅱ)(5.16g,13.0mmo1)用2.0mol/L的叔丁基锂的戊烷溶液处理后,再加入碘化亚铜和三丁基磷在干燥乙醚中的溶液,反应得到有机铜试剂。然后加入化合物(Ⅰ)(2.12g,10mmo1)的乙醚溶液,再加入化合物(Ⅲ) (2.25g,12,0mmo1)的乙醚溶液,反应至完全。反应液倾入25%三氯化钛的水溶液(74.4ml,120mmo1)和乙酸铵(55.5g,720mmo1)在184ml水和500ml四氢呋喃的溶液,在室温下搅拌18h。用碳酸氢钠水溶液中和后,用己烷提取多次。提取液合并,用盐水洗,元水硫酸镁干燥,减压浓缩。剩余物用硅胶柱层析分离,得3.32g化合物(Ⅳ),收率52%。
化合物(Ⅳ) (250mg,0.39mmo1)和0.9ml氟化氢-吡啶络合物在18ml乙腈中,在室温下反应2.5h。常法处理,得到139mg奥诺前列素,收率87%。
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呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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