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阿米酸
POST TIME:2019-01-06 04:35编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:阿米酸
CAS:None
别名:阿米酸
英文名:NA
[]
应用
阿米酸是氨磺必利、阿米舒必利的中间体。氨磺必利,英文名:Amisulpride,化学名:4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲 基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺。是由法国赛诺菲圣德拉堡公司(Sanofi- Synthelabo)开发的针对阴性症状具有显著优点的新型非经典抗精神病药物,1986年在葡萄牙首次上市,1997年1月在美国上市,2001年在中国上市,目前国内市场需求较广,具有十分深远的经济和社会意义,但是与传统抗精神病药物相比,氨磺必利具有诱发体重增加,糖 尿病和锥体外系副作用的低风险。目前,氨磺必利临床用药形式为消旋体给药。采用阿米酸制备氨磺必利的方法如下:以2-氨甲基-N-乙基吡咯烷为原料,采用L-酒石酸拆分,得到(R)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷;阿米酸在氯甲酸异丙酯、三乙胺催化下直接与(R)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷缩合,得到R-氨磺必利;将步骤(2)得到的R-氨磺必利和酸反应得到R-氨磺必利药用盐,本制备方法具有操作简单、安全性高、产品质量好、成本低等优势,便于规模化生产。
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