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贝美前列素中间体

POST TIME:2019-01-06 04:31编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:贝美前列素中间体

CAS:1201226-16-5

别名：贝美前列素中间体

英文名：(5-(ethylamino)-5-oxopentyl)triphenylphosphonium bromide

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贝美前列素青光眼是一种以视神经乳头结构改变为特征的进展性视神经病变，持续的高眼压可以给眼球各部分组织和视功能带来损害，如不及时治疗，可能导致视野全部丧失甚至失明，青光眼也是目前我国眼科最常见的疾病之一。按药物的化学性质和药理特性，抗青光眼药物可分五大类： ① 拟副交感神经药：包括胆碱能药，如毛果芸香碱和卡巴胆碱。胆碱酯酶抑制剂，包括可逆性类，如毒扁豆碱;不可逆性类，如碘化磷。② 肾上腺素能激动药，如肾上腺素。③ 肾上腺素能阻滞药，分α受体阻滞剂如胸腺氧胺，β受体阻滞剂如噻吗洛尔。④ 碳酸酐酶抑制剂如乙酰唑胺。⑤ 高渗脱水剂，如甘露醇。⑥ 前列腺素类似物如拉坦前列素。其中前列腺素类药物以其良好的降眼压效果而越来越受到患者的欢迎，这其中包括：拉坦前列素（latanopros），曲伏前列素（travoprost）和贝美前列素（bimato rost ），均已经或即将在国内上市。前列腺素类是一种新型的局部抗青光眼药物，其作用机制是前列腺素衍生物通过作用于睫状肌和巩膜-葡萄膜通道的基质金属蛋白酶，造成睫状肌松弛，肌间隙增宽；同时基质金属蛋白酶活性增加，也减少了房水外流的阻力，导致房水经巩膜-葡萄膜通道的外流增加而降低眼压。
贝美前列素（bimatoprost），系Allergan公司开发的一种前列腺素脂肪酸酰胺的类似物，2001年3月在美国首次上市，临床用于治疗青光眼，具有较好的降眼压效果和安全性；研究还发现其还具有增长睫毛和治疗男性秃发的功效，2008年12月，美国FDA批准其用于促进睫毛生长。其主要作用机理为它选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用，具有双重降压机制，通过增加房水经小梁网及葡萄巩膜两条外流途径降低眼压，相比拉坦前列素曲伏前列素具有较优的降压效果，在国外已成为第一线的抗青光眼制剂。
【药理】贝美前列素是一种合成的前列酰胺，通过增通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压（IOP）。
可能会引起色素组织的变化，包括色素增加，睫毛增生和虹膜及眶周组织（眼睑）的色素增加；可逐渐改变眼睛的颜色，通过增加黑色素细胞中的黑素体（色素颗粒）数目使虹膜中的褐色素增加；对色素细胞的长期影响以及对黑色素细胞的潜在损伤和/或色素颗粒在眼睛其他部位的沉积情况目前还不清楚。
【用途】用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的开角型青光眼及高眼压症的眼内压。
【注意事项】禁用于对贝美前列素或药剂中其他成分过敏者。使用后可引起色素组织的变化。包括色素增加，睫毛增生和虹膜及眶周组织的色素增加。这些变化可能是永久性的。常见的不良反应有结膜充血、睫毛增生和眼部瘙痒等。

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