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五味子醇乙

POST TIME:2019-01-05 21:49编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:五味子醇乙

CAS:58546-54-6

别名：五味子醇;贝西冈新;五味子醇甲;五味子酯A;五味子醇乙(标准品);五味子醇乙,来源于五味子;戈木辛A,五味子酯A、五味子醇B;灰树花

英文名：Gomisin A

熔点 88.5°C
沸点 454.79°C (rough estimate)
密度 1.1772 (rough estimate)
折射率 1.5300 (estimate)

植物提取物五味子醇甲又称五味子素，是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇。具有安定、抗惊及脑保护作用，这些作用与脑内多巴胺神经递质有一定联系。给醇甲(60，100mg/kg，ip)后1小时可明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥钠的睡眠时间，并可使阈下戊巴比妥钠睡眠剂量的动物进入睡眠。腹腔注射五味子醇甲100mg/kg，可明显延缓蒙古沙鼠全脑缺血(二侧颈动脉结扎)的死亡时间，减少死亡率。
生药资源五味子科五味子属植物全世界约有25种，主要分布于东亚，少数分布于美洲东南部。叶椭圆形至宽椭圆形，或倒卵形，少近圆形，长5～11cm，宽2.5～6.5cm。花单性异株，单生或簇生，花梗细长柔软;花被片6～9，椭圆形至长圆状长倒卵形，外面近淡绿色，内面淡黄色至橙红色，芳香;雄蕊多数;雌蕊群心皮30～50，覆瓦状排列于花托上，渐伸长，聚合果熟时红色。小浆果球形，肉质，深红色。五味子含五味子醇 (Schisandrol)、五味子素即五味子醇甲 (Schizandrin)、五味子醇乙即戈米辛(Aomisin)A、五味子甲素即去氧五味子素 (Aeoxyschizandrin)、五味子乙素即r-五味子素(r-Schizandrin)、五味子丙素即伪r-五味子素，亦即戈米辛(Aomisin) N、五味子酚(Schisanhenol)、五味子酯甲 (Schisantherin A)、五味子酯乙等。
我国是本属植物分布的中心，我国有五味子属植物18种，其中药用的约13种，中国药典收载五味子或华中五味子Schisandra sphenanthera Rehd. etWils。
五味子生长于山地杂木林中，分布于辽宁的辽东、辽南、辽西，北京的怀柔、门头沟，河北的北部地区。
华中五味子生于较湿的阔叶林或灌木丛中，分布于陕西的宝鸡、陇县、河南的嵩县、信阳及豫西地区，四川、云南、江苏。
含量测定(1) 色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，甲醇-水 (65：35) 为流动相，检测波长为250nm;理论板数按五味子醇甲峰计算，不低于2000，五味子醇甲色谱峰保留时间约为7.5min。
(2) 对照品溶液的配制：称取五味子醇甲对照品适量，精密配成0.3mg/ml的甲醇溶液。
(3) 样品溶液的制备：取五味子果实粉末约0.25g，精密称定，置具塞瓶中，精密加甲醇20ml，密塞，超声处理20min，放至室温，滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液。
(4) 测定：分别精密吸取对照品溶液与样品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，计算即得。
(5) 五味子醇甲色谱峰图如下：
代谢及脑内分布五味子醇甲的测定用薄层紫外扫描法。大鼠口服醇甲后，胃肠吸收快，口服4小时后仅存5.3%，(t1/2＝55.8分钟)，静注后药时曲线分析t1/2α＝1.44分钟，t1/2β＝42.14分钟，Vd=3.60L/kg，组织分布以肺浓度最高，其次为肝，心，脑，肾，脾及肠最低。醇甲排泄较快，主要由尿排出。
脑内分布以下丘脑，纹状体，海马浓度最高，其次为低位脑干及间脑，大脑皮层和小脑浓度较低，醇甲的快速出现中枢作用，与药物迅速吸收和通过血脑屏障相符合。醇甲有明显致木僵和安定作用，已知木僵与纹状体密切相关，精神药物的作用与纹状体、海马、下丘脑有关，醇甲的脑内分布以下丘脑、纹状体、海马最高，可能与其中枢作用有某些联系。
代谢转化采用大鼠肝微粒体体外代谢法对五味子醇甲的代谢转化进行了研究。应用梯度洗脱——反相HPLC，结合二级管阵列检测器检测、质谱、核磁仪对体外代谢产物鉴定五味子醇甲的主要的三个代谢产物为：7，8-顺二羟基五味子醇甲、7，8-顺二羟基-2-去甲基五味子醇甲及7，8-顺二羟基-3-去甲基五味子醇甲。大鼠灌胃五味子醇甲后，尿样及胆汁中代谢产物的图谱基本上与体外代谢法结果相一致。

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