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阿仑膦酸钠

POST TIME:2019-01-05 15:53编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:阿仑膦酸钠

CAS:121268-17-5

别名：阿仑磷酸钠;阿伦磷酸钠;阿仑膦酸钠;(4-氨基-1-羟基-1-膦酸基-丁基)-磷酸钠盐,阿仑膦酸钠;三水阿仑膦酸钠;阿伦滕酸钠;1,1-二甲基-2-甲硫基乙胺;阿仑膦酸钠三水合物

英文名：Alendronate sodium

熔点 245°C
储存条件 −20°C
溶解度 water, double-distilled: 10 mg/mL
形态solid
颜色white
水溶解性 Soluble in water at 10mg/ml
Merck 14,229
稳定性Store in freezer
InChIKeyNKENDYHBVCKCNL-UHFFFAOYSA-M
CAS 数据库121268-17-5(CAS DataBase Reference)

概述骨质疏松症是一种导致骨折风险升高的疾病，其主要表现为患者的骨密度降低，骨微结构恶化，骨骼内蛋白质的数量和种类发生变化。骨质疏松症的主要危害是造成患者的骨折风险升高，在正常人不易骨折的情况下发生骨折。这种骨折又被称为脆性骨折，常见部位包括脊柱、肋骨、臀部、手腕等，是造成骨质疏松症患者残疾或死亡的主要原因。统计数据表明，骨质疏松症的发病率在世界范围内均有上升趋势，全世界的骨质疏松症患者已超过2亿，我国骨质疏松症患者已有大约7000万。骨质疏松症已成为危害人类身体健康，尤其是中老年女性身体健康的重要疾病。双膦酸盐是治疗骨质疏松症的一类处方药物的总称，包括依替膦酸钠、阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸等，它们的化学结构和药理作用相似。
阿仑膦酸钠，商品名福善美，是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物，本品为第三代氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂，与骨内羟基磷灰石有强亲和力，通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用。其抗骨吸收作用较依替膦酸钠强1000倍，并且没有骨矿化抑制作用。主要用于绝经后妇女的骨质疏松症，可使脊椎的骨量增加，椎体畸变、身高缩短、骨折发病率(包括髋骨、脊椎骨、腕骨)等均获得改善。
骨质疏松药阿仑膦酸钠是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物，1993年就在美国上市，能显著增加患者骨密度、降低骨折风险，是骨质疏松一线治疗药物。阿仑膦酸钠为氨基二膦酸盐骨吸收抑制剂，与骨内羟磷灰石有强亲和力，能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用，具有抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用的特点。临床上用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折。特别需要注意的是：如不能从食物中摄入足免的钙和维生素D，所有骨质疏松患者都应服用钙和维生素D的补充剂。阿仑膦酸钠片和所有其它氨基二膦酸盐一样，也可能对上消化道粘膜产生局部刺激，故应慎用于患有活动性上消化道疾病，如咽下困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎或溃疡的病人。
合成路线以γ-氨基丁酸（gamma-aminobutyric acid，GABA）、亚磷酸、三氯化磷为原料，用二苯醚作溶剂来制备阿仑磷酸，再经碱化制得其单钠盐。其合成路线如下图所示：

图1为阿仑膦酸钠的合成路线
不良反应服药后耐受性良好，少数病人可见胃肠道反应，如恶心、腹胀、腹痛等，偶有头痛、骨骼肌疼痛等，罕见皮疹及红斑。
有关阿仑膦酸钠的概述、合成路线、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。（2016-01-22）
禁忌1.食道动力障碍，如食道迟缓不能、食道狭窄者禁用。
2.严重肾功能不全者禁用。
3.骨软化症患者禁用。
4.对本品和其他二磷酸盐类过敏、明显低钙血症者禁用。
5.妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。
注意事项 1.早餐前至少30分钟用200ml温开水送服，用药后至少30分钟方可进食。
2.与橘子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。
3.在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较多钙的饮料。服药后立即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。
4.胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。
5.轻、中度肾功能异常患者慎用。
6.开始使用本品治疗前，必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。补钙剂、抗酸剂和一些口服药剂很可能妨碍本品的吸收，因此，服用本品后应至少推迟半小时再服用其他药物。
7.如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D。
药物相互作用1.抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁等而会影响本药吸收。
2.与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
用途羟乙膦酸钠是一种骨吸收抑制剂；金合欢基二磷酸合成酶抑制剂（farnesyl diphosphate synthase）(IC50 = 460 nM); CD45蛋白酪氨酸磷酸酯酶(protein tyrosine phosphatase )抑制剂。医药上用于治疗绝经后骨质疏松症和老年性骨质疏松症，骨质疏松症、异位骨化，如佩吉特（Paget）病、变形性骨炎、肾结石、恶性高钙血症等。

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